毛冬青可清熱解毒，活血通脈。治風熱感冒，肺熱喘咳，喉頭水腫，扁桃體炎，痢疾，冠心病，腦血管意外所致的偏癱，血栓閉塞性脈管炎，丹毒，燙傷，中心性視網膜炎，葡萄膜炎，以及皮膚急性化膿性炎癥。用于冠狀動脈硬化性心臟病、急性心肌梗塞、血柱閉塞性脈管炎；外用治燒、燙傷，凍瘡。現代研究也證明毛冬青具有以下作用：

1.對心血管有擴張作用，增加冠脈血流量而持久，作用大于硝酸甘油。毛冬青黃酮甙短期內重復應用，有快速耐受性，臨床上連續應用效力即降低。

2.對脂質代謝的影響：毛冬青注射液肌肉注射于實驗性動脈粥樣硬化的家兔，沒有明顯的降膽甾醇作用，預防性治療與晚期治療對主動脈粥樣硬化斑塊形成均無作用，但早期重復治療似略有減輕趨勢。

3.抗菌作用：初步抑菌試驗表明，金黃色葡萄球菌對毛冬青極度敏感；變形、痢疾（弗氏）、綠膿桿菌亦屬敏感。

4.鎮咳、祛痰作用：毛冬青水煎劑，對小鼠二氧硫引起的咳嗽，有鎮咳作用，用小鼠酚紅法證明有祛痰作用。